抗生素類頭孢菌素(cephalosporins)是分子中含有頭孢烯的半合成抗生素β-內(nèi)酰胺類抗生素β-7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)衍生物具有類似的殺菌機(jī)制。這種藥物可以破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁，并在繁殖期殺菌。

它對(duì)細(xì)菌有很強(qiáng)的選擇作用，但對(duì)身體幾乎沒(méi)有毒性。它具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)、抗青霉素酶、過(guò)敏反應(yīng)少于青霉素等優(yōu)點(diǎn)。因此，它是一種高效、低毒、廣泛應(yīng)用于臨床的重要抗生素。

頭孢菌素一般分為一、二、三、四代(見(jiàn)一表)，根據(jù)其抗菌作用的特點(diǎn)。頭孢菌素抗菌作用比較(表1)項(xiàng)目常用品種抗菌譜及作用特點(diǎn)注明第一代頭孢菌素、頭孢拉啶、頭孢羥氨啶、頭孢唑林(注射)抗革蘭氏陽(yáng)性菌，尤其是金黃色葡萄球菌。大腸桿菌、痢疾桿菌等陰性桿菌感染較弱。

口服，注射.第二代甲氧頭孢噻命、頭孢美唑、頭孢孟多、頭孢尼西鈉等。與第一代相比，球菌感染的抗菌作用與第一代相似或略弱。對(duì)革蘭氏陰性菌感染的抗菌作用強(qiáng)于第一代。

較少用.第三代頭孢噻呋鈉(動(dòng)物專用)、頭孢噻啶鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢曲松鈉等?？咕秶鹊谝淮偷诙鼜V，對(duì)所有致病菌都有抗菌作用，但對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的抗菌作用不如第一代和第二代。

其特點(diǎn)是對(duì)大多數(shù)革蘭陰性細(xì)菌有很強(qiáng)的抗菌作用。第四代頭孢匹羅廣泛應(yīng)用于臨床實(shí)踐中。

頭孢奎諾(動(dòng)物專用)對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌有很強(qiáng)的作用，可用于控制金黃色葡萄球菌感染，具有第一代頭孢菌素和第二代頭孢菌素的優(yōu)異抗菌性能。昂貴的第一代頭孢菌素的抗菌范圍和作用與青霉素相同，常用于革蘭氏陽(yáng)性菌，特別是球菌感染，也可用于耐青霉素球菌。對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌等陰性桿菌引起的燒傷等部位感染較弱。綠膿桿菌燒傷等部位感染無(wú)效。第一代常用的頭孢菌素有頭孢唑林、頭孢氨萘、頭孢拉定、頭孢羥氨銨等。

除注射頭孢唑林外，其他均可口服，也稱口服頭孢菌素.第一代頭孢菌素主要用于革蘭氏陽(yáng)性菌感染，常用于治療革蘭氏陰性桿菌感染。

第二代頭孢菌素的抗菌范圍比第一代廣，對(duì)球菌的抗菌作用與第一代相似或略弱。下呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織感染對(duì)流感嗜血桿菌、淋球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌等革蘭氏陰性菌的抗菌作用強(qiáng)于第一代。

對(duì)青霉素或第一代頭孢菌素的抗菌作用優(yōu)于第一代。常用品種有頭孢夫辛鈉、頭孢替安、甲氧頭孢噻命、頭孢美唑、頭孢孟多、頭孢尼西鈉等。第三代頭孢菌素的抗菌范圍比第一代和第二代更廣，對(duì)幾乎所有致病菌都有抗菌作用，但對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌，特別是葡萄球菌的抗菌作用不如第一代和第二代，其特點(diǎn)是對(duì)大多數(shù)革蘭陰性細(xì)菌，包括綠膿桿菌、沙門氏菌和脆弱擬桿菌。

第三代頭孢菌素常用于革蘭氏陰性菌引起的腸道感染、肺炎、胸膜炎、皮膚和軟組織。常用品種有：頭孢噻呋鈉(動(dòng)物專用)、頭孢噻啶鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢曲松鈉、頭孢他定、頭孢克啶、頭孢唑啶等。

第四代頭孢菌素；第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較弱，不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來(lái)，一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome),頭孢喹諾不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性，而且對(duì)葡萄球菌具有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。