開(kāi)拓藥業(yè)宣布，自主研發(fā)的新型靶向雄激素受體(AR)嵌合體的蛋白質(zhì)降解(pROTAC)化合物GT2022年8月8日，20029年治療雄激素性脫發(fā)和痤瘡的中國(guó)I期臨床試驗(yàn)全部92名受試者入組給藥。GT20029基于pROTAC技術(shù)開(kāi)發(fā)是世界上第一個(gè)進(jìn)入臨床階段的外部使用pROTAC化合物。

我國(guó)I期臨床試驗(yàn)是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的研究GT20029年(凝膠/酊)在健康受試者中，單劑和多劑局部外用給藥的安全性以及藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)。本期臨床試驗(yàn)的主要研究者(leadingpIs)預(yù)計(jì)將于2022年成為復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院張靜教授和武曉捷副教授Q完成鎖庫(kù)并進(jìn)行數(shù)據(jù)分析。

臨床前研究表明，GT20029通過(guò)降解AR蛋白質(zhì)能有效阻斷AR在局部療效的同時(shí)，通過(guò)限制皮膚滲透，可以減少全身藥物暴露，從而獲得更好的安全性。