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馬來酸左旋氨氯地平片為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗flU),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。其抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但馬來酸左旋氨氯地平片可以擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力。