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前言:

藥物治療的成效,不僅取決于正確選擇藥物,而且有賴于合理的用藥方法。就診時,醫(yī)生根據(jù)病情開了藥方后,有時會特別叮囑:這種藥第一次服用的劑量應(yīng)當(dāng)“加倍”,或這種藥第一次必須減量服用。這是什么原理?一定要遵守嗎?

病例:

年近花甲的何先生感到頭昏眼花,到社區(qū)門診就診,醫(yī)生診斷他患了原發(fā)性高血壓,囑他過兩天復(fù)查血壓后再給他開降壓藥。由于臨近年終工作繁忙,他就自己到藥店買了降壓藥哌唑嗪,并服了1片(1毫克)。一小時后,老何突感一陣頭暈而昏倒。家人急送他到醫(yī)院搶救,被診斷為哌唑嗪引起的體位性低血壓。醫(yī)生告訴老何,哌唑嗪第一次只能服半片,以避免發(fā)生“首劑效應(yīng)”。

目前,世界上的化學(xué)藥品不計其數(shù),就大多數(shù)藥物而言,均系采用一天幾次、一次幾片的服用方法。然而,有些藥品由于藥理性質(zhì)和作用機制的特殊性,往往需要采取“首劑加倍”或“首劑減量”的方案。

“首劑加倍”——重拳出擊,嚴(yán)懲不貸

首劑加倍

最常用于服用某些抗菌藥時,之所以要“首劑加倍”,是因為在病菌繁殖初期,加倍服用可使藥物在血液中的濃度迅速達到有效值,增強殺菌、抑菌的作用。

若首劑不加倍,則不能迅速達到有效濃度,會給病菌的快速繁殖留下時間,從而使病菌產(chǎn)生耐藥性,延誤疾病治療。

以磺胺異唑片為例,它的半衰期約為6小時,如果首劑加倍,口服后6小時血藥濃度趨于穩(wěn)定,可有效殺滅病菌。如果首劑不加倍,則需12個小時才達到穩(wěn)定的血藥濃度,病菌可能在這幾個小時內(nèi)迅速繁殖。

注意事項

??需要提醒的是,有些患者認(rèn)為“首劑加倍”只需要在平生第一次服用某種藥物時加倍藥量,其實并非如此。任何藥物停藥后,血液中的藥物濃度都會慢慢降低直到?jīng)]有藥效,因此下次服用時,仍然要首劑加倍。

??另一種誤解是以為任何藥物都可采用“首劑加倍”的方案,其實不然。臨床上采取首劑加倍的藥物,

(1)以某些抗菌藥為常用:

①磺胺類的抗菌藥,如復(fù)方新諾明片、磺胺異唑片等;

②阿奇霉素分散片或阿奇霉素注射液,一般用于治療特定的感染時;

③四環(huán)素類的米諾環(huán)素和多西環(huán)素,必要時首劑加倍;

④廣譜抗真菌藥氟康唑,治療念珠菌性口咽炎或食管炎、隱球菌性腦膜炎以及嚴(yán)重深部念珠菌感染時宜首劑加倍。

(2)除了抗菌藥,口服抗瘧藥氯喹治療瘧疾時,為迅速控制癥狀,必須加快血液中藥物濃度的上升速度,以便及時抑制紅細胞內(nèi)的瘧原蟲,故需首劑加倍。

(3)此外,有些止瀉藥,如地衣芽孢桿菌(整腸生)、蒙脫石散劑(治療急性腹瀉時)、嗜酸性乳桿菌(樂托爾)、鹽酸洛哌丁胺(易蒙停)、碳酸鋰(治療急性菌痢時)均需首劑加倍。

但值得提醒的是,“首劑加倍”的安全性和必要性應(yīng)由有經(jīng)驗的醫(yī)師和藥師來判斷和決定。有些藥物貿(mào)然加倍使用會增加其毒性,或因其他身體情況,如肝腎功能不全者,不宜倍加藥量,有時適當(dāng)增加劑量,而非倍增,也可增強療效。

“首劑減量”——穩(wěn)扎穩(wěn)打,步步為營

首劑減量

乃是為患者對某種藥物的耐受性著想。由于有些藥物作用較強烈,首劑藥物如按常規(guī)劑量給予,則容易導(dǎo)致患者不能耐受,即首劑效應(yīng)或稱首劑綜合征。為避免首劑效應(yīng)的發(fā)生,對某些藥物就必須采取“首劑減量”法。

引起首劑效應(yīng)的常見藥物主要有:

①治療高血壓的藥物如α-受體阻滯劑哌唑嗪,β-受體阻滯劑心得安、倍他樂克,鈣離子拮抗劑硝苯吡啶等。

②治療心力衰竭的藥物如洋地黃類正性肌力藥物(如口服制劑地高辛,靜脈制劑西地蘭等),血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(如卡托普利、依那普利等),血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑等。

③甲狀腺激素如優(yōu)甲樂(左甲狀腺素鈉片)。

④他汀類調(diào)血脂藥(如阿托伐他?。┑?。

⑤治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物柳氮磺吡啶等。

首劑效應(yīng)的發(fā)生率與用藥的劑量有關(guān),開始用藥的劑量越大,首劑效應(yīng)的發(fā)生率越高。因此,對于具有這種性質(zhì)的藥物,其用量應(yīng)從小劑量開始,根據(jù)病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量較為安全。

此外,老、幼、孕等特殊人群及肝腎功能不全者都應(yīng)考慮酌減藥物劑量。為了安全,服藥前一定要仔細閱讀藥品說明書,必要時還要請教專業(yè)醫(yī)師。

首劑的“加”“減”,雖然都是為了達到治病的目的,但“加”是著重對付病原體,“減”是為了患者的用藥安全。首劑“加”“減”法的應(yīng)用必須根據(jù)具體藥物而定,不能盲目“加”“減”。

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