開拓藥業(yè)宣布，自主研發(fā)的新型靶向雄激素受體(AR)嵌合體的蛋白質降解(pROTAC)化合物GT20029，治療雄激素性脫發(fā)和痤瘡的中國I期臨床試驗，92名受試者全部入組給藥。GT20029基于pROTAC技術開發(fā)是世界上第一個進入臨床階段的外部使用pROTAC化合物。

我國I期臨床試驗是一項隨機、雙盲、安慰劑對照的研究GT20029(凝膠/酊)在健康受試者中，單劑和多劑局部外用給藥的安全性以及藥代動力學的特點。本期臨床試驗的主要研究者(leadingpIs)預計將于2022年成為復旦大學附屬華山醫(yī)院張靜教授和武曉捷副教授Q完成鎖庫并進行數據分析。

臨床前研究表明，GT20029通過降解AR蛋白質能有效阻斷AR在局部療效的同時，通過限制皮膚滲透，可以減少全身藥物暴露，從而獲得更好的安全性。