高血壓患者對(duì)于美國(guó)輝瑞公司所生產(chǎn)的氨氯地平(商品名絡(luò)活喜)或許會(huì)非常的熟悉,其降壓平穩(wěn),給藥也非常的方便(每日1次)。但是左旋氨氯地平是我國(guó)自主研發(fā)的抗高血壓藥物,于1999年上市,屬于國(guó)家1.3類創(chuàng)新藥。
左旋氨氯地平的特點(diǎn):
氨氯地平是屬于外消旋體,含有左旋體和右旋體(就像人的左右手,互為鏡像,但是卻不能重合)。根據(jù)相關(guān)的研究發(fā)現(xiàn),左旋體降壓的作用是右旋體的1000倍,是1:1外消旋體的2倍,右旋體幾乎是無(wú)降壓的作用。
而且右旋體是更加容易引起頭痛、肢端水腫、面部潮紅等一系列的不良反應(yīng)。左旋體半衰期明顯長(zhǎng)于右旋體,前者在50.6小時(shí)左右,而后者在35.5小時(shí)左右。而且左旋體吸收優(yōu)于右旋體。
左旋氨氯地平的生產(chǎn)企業(yè):
1999年,施慧達(dá)藥業(yè)集團(tuán)(吉林)有限公司通過(guò)手性拆分的這一技術(shù),去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了純凈的左旋體并獲得化合物發(fā)明專利和知識(shí)產(chǎn)權(quán),而且以“苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達(dá))”命名上市。
在2003年的時(shí)候由石藥集團(tuán)通過(guò)改變酸根方法生產(chǎn)出第二個(gè)手性左旋體的氨氯地平藥物,稱為“馬來(lái)酸左旋氨氯地平(玄寧)”,并且獲得了知識(shí)產(chǎn)權(quán)。
左旋氨氯地平的臨床療效:
根據(jù)相關(guān)的臨床研究數(shù)據(jù)證明,苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg與苯磺酸氨氯地平5mg降壓的作用相當(dāng),兩種藥物治療的總有效率分別為84.91%左右和77.45%左右。《馬來(lái)酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平在治療輕中度的原發(fā)性高血壓》的研究數(shù)據(jù)顯示:二者同樣是可以長(zhǎng)效的平穩(wěn)降壓,馬來(lái)酸左旋氨氯地平降壓平穩(wěn)、長(zhǎng)效、安全,不僅可以有效得控制24小時(shí)的血壓,或許還可以抑制清晨的高血壓。
左旋氨氯地平的安全性:
左旋氨氯地平的起始劑量在2.5mg左右(與5mg氨氯地平療效相當(dāng)),每日1次,最大的劑量為5mg左右。與氨氯地平相比,服藥的劑量減少了50%,患者的水腫和面部潮紅等不良反應(yīng)發(fā)生的幾率會(huì)相對(duì)比較的低,而且依從性高,耐受性或許會(huì)更好。
那么苯磺酸和馬來(lái)酸的區(qū)別是在哪里?
首先氯地平呈弱堿性,苯磺酸與馬來(lái)酸其實(shí)都屬于有機(jī)酸。苯磺酸與馬來(lái)酸相比較,酸性或許會(huì)更強(qiáng),和氨氯地平形成的化合物或許可以更加的穩(wěn)定。但是無(wú)論是苯磺酸左旋氨氯地平或者還是馬來(lái)酸左旋氨氯地平,降壓的療效其實(shí)都相當(dāng),只是酸根不同而已。
(當(dāng)然,實(shí)際上面的降壓效果差別還是蠻大的。因?yàn)槊黠@苯磺酸氨氯地平降壓效果或許要好一些,但是至于這個(gè)研究數(shù)據(jù)是怎么來(lái)的我們就不得而知了,但是具體需要如何服用還是需要按照個(gè)人的體質(zhì)以及個(gè)人病情而服用)。
但是對(duì)于我們高血壓的患者們來(lái)說(shuō),無(wú)需更加細(xì)致的了解叫什么名字,或者是有什么機(jī)理。我們只需要明確:哪個(gè)降壓藥可以能夠完全把我們的血壓降下來(lái),而且能夠長(zhǎng)效一天一次服用,并且血壓波動(dòng)相對(duì)比較的小,那么我們就服用哪個(gè)降壓藥就可以了。
因?yàn)樗械睦碚撝R(shí)與我們的關(guān)系并不大。還是那句話:降壓藥到底好不好,自己的血壓說(shuō)了才算。