最近，Jak抑制劑領(lǐng)域的熱潮持續(xù)存在：齊魯獲得了第一批枸櫞酸托法替換布緩釋片，輝瑞阿布昔替尼片在中國(guó)獲得批準(zhǔn)。枸櫞酸托法替換布片的新適應(yīng)癥。目前，Jak抑制劑已有9種在全球獲批上市，其中5種在中國(guó)獲得批準(zhǔn)；2021年，Jak抑制劑共銷售68.9億美元，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)尚處于起步階段。在國(guó)內(nèi)Jak抑制劑中，只有枸櫞酸托法被批準(zhǔn)用于國(guó)產(chǎn)Jakk抑制劑布片，恒瑞、科倫正大天晴研究中有17種新藥。

輝瑞第2款JAK抑制劑來(lái)了，齊魯拿下托法替換布緩釋劑

另一種Jak抑制劑在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上市，此前艾伯維的Jak抑制劑烏帕替尼緩釋片在中國(guó)被批準(zhǔn)上市，并增加了兩種新的適應(yīng)癥。與此同時(shí)，齊魯制藥的第一仿枸櫞酸托法替布緩釋片緊隨其后。

4月11日，國(guó)家美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局宣布，阿布昔替尼片(商品名:希必可/CIBIQO)是輝瑞一類創(chuàng)新藥物JAK1抑制劑批準(zhǔn)上市，用于其他系統(tǒng)治療(如激素或生物制劑)的不良反應(yīng)或不適合上述治療的難治性。成人中重度特應(yīng)性皮炎患者。阿布昔替尼片是輝瑞在中國(guó)批準(zhǔn)的第二種JAK抑制劑。

2012年在美國(guó)批準(zhǔn)上市，2017年在中國(guó)批準(zhǔn)進(jìn)口的第一款JAK抑制劑枸櫞酸托法替布片（商品名：尚杰/Xeljanz），是世界上第一種治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的小分子靶向JAK激酶抑制劑。4月18日，輝瑞宣布，枸櫞酸托法批準(zhǔn)并開(kāi)出了治療強(qiáng)直性脊柱炎的第一個(gè)國(guó)家處方。

在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上，枸櫞酸托法正在進(jìn)行激烈的仿制和替代布片，這是一個(gè)很大的天氣。齊魯制藥公司。科倫制藥公司。15家企業(yè)被批準(zhǔn)仿制枸櫞酸托法替代布片，并將枸櫞酸托法替代布片納入第三批集中采集，進(jìn)一步加快原有研究替代。

4月21日，國(guó)家美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局的官方網(wǎng)站顯示，齊魯制藥的枸櫞酸托法替布緩釋片被批準(zhǔn)上市，成為中國(guó)第一家仿制+評(píng)價(jià)公司。齊魯制藥的枸櫞酸托法替布片是中國(guó)第二家。這種緩釋劑型的批準(zhǔn)將進(jìn)一步提高公司在Jak抑制劑領(lǐng)域的競(jìng)爭(zhēng)力。

5大產(chǎn)品合攬69億美元，全球9款JAK抑制劑獲批

Jak是一個(gè)非受體蛋白酪氨酸激酶家族，由Jak1.Jak2.Jak3和TYK2四種亞型組成。Jak抑制劑作為業(yè)內(nèi)最受歡迎的研發(fā)目標(biāo)之一，在全球范圍內(nèi)獲得了9種產(chǎn)品的認(rèn)可，涉及到輝瑞、李來(lái)、諾華等制藥巨頭。

在9款JAK抑制劑中，有5款是第一代Jak抑制劑，包括諾華的蘆可替尼(ruxolitinib)。輝瑞的托法替布(tofacitinib)。禮來(lái)的巴瑞替尼(barcitinib)。安斯泰來(lái)的Pefitinib。日本Tobaco的delgocitib；4款是第二代Jak抑制劑，包括新基包括新基地的抑制劑。艾伯的烏帕替尼。吉利德的金融生產(chǎn)商。輝瑞的阿布昔。

根據(jù)美國(guó)內(nèi)部網(wǎng)的數(shù)據(jù)，2021年全球銷售額為68.9億美元，包括陸科替尼、托法替布、巴瑞替尼、烏帕替尼和其他五種JAK抑制劑。輝瑞的托法替布以24.55億美元的銷售額領(lǐng)先，艾伯維的烏帕替尼在三年內(nèi)的銷售額超過(guò)了諾華的托法替布。

JAK抑制劑在全球上市

目前國(guó)內(nèi)已獲批上市的有托法替布、蘆可替尼、巴瑞替尼、烏帕替尼、阿布昔替尼等5款JAK抑制劑，由于上市時(shí)間較晚，國(guó)內(nèi)JAK抑制劑市場(chǎng)仍處于起步階段。

根據(jù)米內(nèi)網(wǎng)的數(shù)據(jù)，2020年中國(guó)城市公立醫(yī)院、縣級(jí)公立醫(yī)院、城市社區(qū)中心、鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院（以下簡(jiǎn)稱中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)）終端銷售額接近4億元，2021年上半年總銷售額超過(guò)3億元。

在研17款1類新藥！恒瑞.科倫.發(fā)力

雖然目前國(guó)內(nèi)JAK抑制劑市場(chǎng)還處于起步階段，但是JAK靶向創(chuàng)新藥已經(jīng)有很多本土企業(yè)在布局。

目前，JAK抑制劑中有17種新藥處于臨床研究階段。其中，恒瑞制藥的SHR0302。澤景制藥的杰克替尼已經(jīng)處于II期臨床階段，研發(fā)進(jìn)展最快；科倫制藥的KL130008膠囊。TQ05105片正大天晴。TLL-018片正大天晴制藥II期臨床階段有六種新藥。

在研中的國(guó)產(chǎn)JAK抑制劑

恒瑞醫(yī)藥的SHR0302以JAK1為目標(biāo)，開(kāi)發(fā)了片劑和軟膏兩種劑型，并布置了多種適應(yīng)癥。目前，SHR0302片的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎.強(qiáng)直性脊柱炎.銀屑病性關(guān)節(jié)炎.特應(yīng)性皮炎.斑禿.結(jié)腸炎等均處于臨床第三階段，特應(yīng)性皮炎適應(yīng)癥已納入突破性治療。

澤晶制藥的杰克替尼是一種針對(duì)小分子的JAK抑制劑，它開(kāi)發(fā)了兩種劑型：片劑和乳膏劑。目前，鹽酸杰克替尼片的骨髓纖維化。嚴(yán)重斑禿癥適應(yīng)癥已處于II期臨床階段；鹽酸杰克替尼霜有輕度和中度斑禿癥。輕度和中度特應(yīng)性皮炎適應(yīng)癥已處于II期臨床階段。

科倫醫(yī)藥控股子公司四川省科倫博泰市KL130008膠囊是一種針對(duì)JAK1和JAK2激酶的選擇性抑制劑。本產(chǎn)品針對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的適應(yīng)癥處于二期臨床階段，2022年3月獲準(zhǔn)進(jìn)行二期臨床試驗(yàn)。正大天晴的TQ05105片是JAK.ROCK抑制劑，骨髓纖維化指征處于二期臨床階段。