氨氯地平用于抗高血壓或治療心絞痛。
氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。其抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定,但它可以擴(kuò)張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動脈痙攣,降低心臟的后負(fù)荷,減少心臟能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。
臨床上用的一般有馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平。
由于二氫吡啶環(huán)3、5位取代基不同,使C4具有手性,降壓作用左旋體是右旋體的1000倍,右旋體不但幾乎無降壓作用,且是引起不良反應(yīng)的罪魁禍?zhǔn)?。因此,苯磺酸左旋氨氯地平和馬來酸左旋氨氯地平較苯磺酸氨氯地平和馬來酸氨氯地平更高效、安全性更好。
那么馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平有什么不同呢?
苯磺酸左旋氨氯地平:氨氯地平的結(jié)構(gòu)+苯磺酸的結(jié)構(gòu)。
馬來酸左旋氨氯地平:氨氯地平的結(jié)構(gòu)+馬來酸的結(jié)構(gòu)。
馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平發(fā)揮作用的都是左旋氨氯地平,跟馬來酸和苯磺酸沒什么太大的關(guān)系。我覺得制成馬來酸左旋氨氯地平或苯磺酸左旋氨氯地平可能是考慮到了穩(wěn)定性或是溶解性的問題。