在中國三高人群的隊(duì)伍逐漸壯大,許多國人因常年飲食不規(guī)律、生活壓力大等因素,使得身體體質(zhì)明顯下降,各種疾病纏身。高血壓便是這幾年最常見的疾病之一,對(duì)于治療高血壓的有效藥物一直也是人們關(guān)注的話題,那么苯磺酸左旋氨氯地平片治療高血壓效果理想嗎?
苯磺酸左旋氨氯地平片是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑。心肌和平滑肌的收縮,依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。苯磺酸左旋氨氯地平片選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞,對(duì)平滑肌的作用大于心肌。
苯磺酸左旋氨氯地平片與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。苯磺酸左旋氨氯地平片是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用,但在苯磺酸左旋氨氯地平片整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見。不影響血漿鈣濃度。
腎功能正常的高血壓患者用藥后,腎血管阻力降低、腎小球?yàn)V過率和腎血流增加,但濾過分?jǐn)?shù)或尿蛋白不變。大鼠和小鼠連續(xù)喂食苯磺酸左旋氨氯地平片兩年,未證實(shí)有致癌性。最高劑量已達(dá)到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未達(dá)到。
基因和染色體水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配開始給予苯磺酸左旋氨氯地平片,研究顯示苯磺酸左旋氨氯地平片不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予苯磺酸左旋氨氯地平片,未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前開始直至整個(gè)交配期和妊娠期給予苯磺酸左旋氨氯地平片,導(dǎo)致幼仔的體型明顯減小,宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加,同時(shí)延長(zhǎng)妊娠時(shí)間和分娩時(shí)程。
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