左益苯磺酸左旋氨氯地平片
左益苯磺酸左旋氨氯地平片
通用名稱:苯磺酸左旋氨氯地平片
英文名稱:LevamlodipineBesylateTablets
漢語(yǔ)拼音:BenhuangsuanZuoxuananlvdipingPian
【成份】本品活性成分為苯碳酸左旋氨氯地平。
其化學(xué)名稱:(S)-(-)-3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)一1，4-二氫-6-甲基-3，5一吡定二羧酸酯苯磺酸鹽。
分子式:C20H25N2O5CI.C6H6O3S
分子量:567.05
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
(1)高血壓病
(2)心絞痛。
【規(guī)格】2.5mg(以左旋氨氯地平計(jì))
【用法用量】
(1)治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg(1片)，一日1次；根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加。最大可增至5mg(2片)，一日1次。
(2)本晶與噻嗪類利尿劑，B-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】患者對(duì)本品能很好地耐受。
(1)較少見(jiàn)的副反應(yīng)是頭痛，水腫。疲勞，失眠，惡心、腹痛、面紅，心悸和頭暈；
(2)極少見(jiàn)的副反應(yīng)為密率，皮您，呼吸困難，無(wú)力，肌肉痙和消化不良；
(3)與其他鈣拮抗劑相似，極少有心肌梗死和胸痛的不良反應(yīng)報(bào)道，而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病明確區(qū)分；
(4)尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查參數(shù)異常。
【禁忌】對(duì)二氫吡啶類拮抗劑過(guò)敏的病人禁用。
(1)肝功能受損病人的使用，與其他所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。
(2)腎功能袁竭病人的使用，腎功能損害患者可以采用正常劑量。
(3)本品不被透析。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在無(wú)其他更安金的代替藥物和疾病本身對(duì)母子的危險(xiǎn)性更大時(shí)才推薦使用本品。
【兒童用藥】尚無(wú)本品用于兒童的資料。
【老年用藥】老年患者可用正常劑量。但開(kāi)始宜用較小劑量，再漸增量為妥。
【藥物相互作用】
(1)本品與下列藥物的合用是安全的:噻嗪類利尿劑、B-受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，長(zhǎng)效硝酸酯類藥物。舌下用硝酸甘油、非甾體類抗炎藥.抗生素和口服降糖藥。
(2)對(duì)健康志愿者，本品與地高辛合用，未改變地高辛的血藥濃度或腎清除率，與西咪替丁合用時(shí)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生改變。
(3)體外研究資料表明，本品對(duì)地高辛、某妥英、華法令或消炎痛的血漿蛋白結(jié)合率無(wú)影響。
(4)對(duì)健康男性志愿者。本品與華法令合用，不影響華法令對(duì)凝血酶原時(shí)間的改變。
【藥物過(guò)量】
(1)對(duì)本品過(guò)量，可采取洗胃。
(2)引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心，肺功能監(jiān)護(hù)，抬高肢體，注意循環(huán)量和尿量；
(3)為恢復(fù)血管張力和血壓，在無(wú)禁忌時(shí)亦可采用血管收縮劑。
(4)靜脈注射葡萄糖酸鈣對(duì)逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也有益。
(5)由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理對(duì)藥物過(guò)量的解除無(wú)效。
【藥理毒理】
(1)本品為鈣內(nèi)流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道(慢通道)進(jìn)人細(xì)胞。
(2)本品直接舒張血管平滑肌，具有抗高血壓作用。
(3)本品級(jí)解心絞痛的作用機(jī)制尚未完金確定，但通過(guò)以下作用減輕心肌缺血:a.擴(kuò)張外周小動(dòng)脈，使外周阻力(后負(fù)荷)降低，從而使心肌的耗能和氧需求減少;b.擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈，使冠狀動(dòng)脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。
(4)本品在肝中代謝時(shí)間長(zhǎng)，與其他所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
(1)據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，口服苯磺酸氨氯地平片后，6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰，絕對(duì)生物利用度約為64-80%表觀分布容積約為21L/kg.終末消除半衰期約為35-50小時(shí)。每日一次，連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，茉磺酸氨氯地平通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)話性的代謝物，以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。
(2)另?yè)?jù)文獻(xiàn)報(bào)道，18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平，具有藥理活性的左旋氨氯地平與無(wú)活性的右旋氨氯地平的平均血藥峰濃度之比為47:53，平均AUC之比為41:49。平均終末消除半衰期左旋氨氨地平為49.6小時(shí)，右旋氨氧地平為34.9小時(shí)，氨氯地平終末消除半衰期明顯與左施氨氯地平半衰期相關(guān)。
【貯藏】遮光，密封，陰涼處(不超過(guò)20℃)保存。
【包裝】鋁塑泡罩包裝，7片*1板/盒。7片*2板/盒。7片*4板/盒。10片*1板/盒。10片*2板/盒。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH05882008
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20083460
【生產(chǎn)企業(yè)】浙江昂利康制藥股份有限公司
