馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩者有效成分相同,都為左旋氨氯地平,作用效果基本相同,其主要用于高血壓、冠心病、心絞痛的治療。
兩者的主要區(qū)別是結(jié)合的酸根不同。氨氯地平為弱堿性,水溶性差,不穩(wěn)定,所以需要與酸根結(jié)合成鹽以增加其溶解性和穩(wěn)定性。
氨氯地平最早是由輝瑞研制的,以苯磺酸與氨氯地平結(jié)合,其商品名為絡(luò)活喜。之后施慧達(dá)制藥公司在苯磺酸氨氯地平的基礎(chǔ)上,通過手性拆分技術(shù),去除了氨氯地平中的右旋成分(右旋成分無效且增加副作用),制成了苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達(dá))。
之后石藥集團(tuán)又在苯磺酸左旋氨氯地平的基礎(chǔ)上進(jìn)行了酸根改變,制成了馬來酸左旋氨氯地平(玄寧)。
所以說苯磺酸氨氯地平和馬來酸氨氯地平都為國(guó)產(chǎn)降壓藥。最早輝瑞制藥公司以苯磺酸與氨氯地平結(jié)合,考慮到的是苯磺酸比馬來酸酸性較強(qiáng),所以與弱堿氨氯地平成鹽后更穩(wěn)定。
有一個(gè)關(guān)于《不同成鹽方式的左旋氨氯地平片的穩(wěn)定性考察》研究顯示:在加速試驗(yàn)下,施慧達(dá)和玄寧中左旋氨氯地平含量無明顯變化,但是強(qiáng)光照射試驗(yàn)表明施慧達(dá)較玄寧更穩(wěn)定。
另外由于馬來酸較苯磺酸酸性弱一點(diǎn),所以其與左旋氨氯地平成鹽后在體內(nèi)可能溶解速度更快一些。