4月24日，CDE官方網(wǎng)站顯示，國家藥品監(jiān)督管理局受理了浙江京新藥業(yè)一類新藥安達西尼膠囊上市申請，用于治療失眠障礙。安達西尼膠囊（即EVT201膠囊）是治療失眠癥的一類小分子新藥，是通過與α1-亞型結(jié)合引起GABA受體的變化調(diào)節(jié)而中度激活該受體并引起下游信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，從而抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)生睡眠作用的一類新型GABA受體部分正別構(gòu)調(diào)節(jié)劑（PPPAM）。

201結(jié)構(gòu)式EVT

EVT201膠囊與GABA受體的全激活劑相比，對GABA受體具有較低的最大激活效果強度（Maximactivaponcy），該機制使得EVT201膠囊既能對GABA受體具有激活效果，又能快速抑制神經(jīng)系統(tǒng)，又能避免對GABA受體過度激活引起的神經(jīng)副作用。與傳統(tǒng)GABA受體全激動劑相比，在運動障礙、后遺癥、耐受性、乙醇相互作用、身體依賴、記憶損傷等不良反應(yīng)方面具有明顯的優(yōu)勢。

EVT201最初由德國EVOTEC公司開發(fā)，2010年10月，兩家公司簽署了許可證和合作協(xié)議。根據(jù)協(xié)議，EVT201公司將在中國開發(fā)和注冊EVT201并銷售化合物制劑的獨家專利許可和開發(fā)權(quán)授予了京信制藥。

JX202001-EVT201-III研究是一項多中心、隨機、雙盲III期臨床研究，評估EVT201膠囊對比安慰劑在失眠患者中的療效和安全性。

共有546例受試者入組，隨機分配給試驗組或?qū)φ战M，比例為2:1。主要研究結(jié)果是多導(dǎo)睡眠圖(PSG)監(jiān)測的平均睡眠總時間(TST)在雙盲治療期第13/14夜間，主要研究結(jié)果包括客觀維度(PSG監(jiān)測)和主觀維度(睡眠日記卡)的平均持續(xù)睡眠潛伏期，平均睡眠效率，平均睡眠醒來時間，平均睡眠醒來時間，以及安全指標(biāo)，如藥物撤回反彈性評估、白天嗜睡評估、認知功能評估、疲勞程度評估等。

基于統(tǒng)計分析模型，EVT201膠囊組與安慰劑組的優(yōu)效性相比，EVT201膠囊可以快速起效，提高睡眠效率，同時改善第二天的睡眠等殘余效應(yīng)，以第13/14晚PSG監(jiān)測的平均TST值為反應(yīng)變量，基線TST為協(xié)變量，組別為自變量計算。

目前，治療失眠癥的藥物主要包括苯二氮卓類，包括地西泮、氯硝西泮、唑吡坦（1995年在中國上市）和右佐匹克?。?007年在中國上市）。從那時起，中國沒有批準(zhǔn)新藥上市。

安達西尼是首家小分子創(chuàng)新藥分子創(chuàng)新藥物，標(biāo)志著其創(chuàng)新藥物的研究和開發(fā)取得了里程碑式的進展。如果該產(chǎn)品能夠成功獲得批準(zhǔn)并上市，它將為失眠患者提供更好的藥物選擇。到目前為止，該公司已投資約2億元用于該藥物的研發(fā)。