直腸癌化療藥物
直腸癌的發(fā)病率與死亡率在我國(guó)近年來(lái)有逐年上升的趨勢(shì)。直腸癌的主要治療手段是外科手術(shù)切除。但由于相當(dāng)一部分患者隨經(jīng)手術(shù)切除后仍會(huì)出現(xiàn)復(fù)發(fā)及遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移;加上一部分患者在診斷的初期就已是晚期,已失去手術(shù)切除的機(jī)會(huì)。因此藥物治療仍是直腸癌治療中不可缺少的重要手段。
1.5-FU
5-FU至今仍是治療直腸癌最重要的藥物,其單獨(dú)使用的有效率約在20%左右,通過(guò)與亞葉酸鈣聯(lián)合使用明顯可提高其療效。5-FU/CF聯(lián)合治療目前仍是晚期直腸癌的最基礎(chǔ)的治療方案,與其最佳支持治療相比,中位生存時(shí)間從半年延長(zhǎng)至一年左右。
2.卡培他濱(capecitabine)
卡培他濱是新一代口服選擇性腫瘤激活抗腫瘤藥,屬嘧啶類抗代謝藥物,是5’-DFUR(Furtulon)的前體?;A(chǔ)及臨床研究表明,卡培他濱是目前最具有活性的口服氟嘧啶類藥??ㄅ嗨麨I是5-FU的前體,只有在腫瘤細(xì)胞內(nèi)經(jīng)胸腺嘧啶磷酸化酶激活而才具有抗腫瘤活性。
3.S-1(TS-1,Taiho)
S-1是類似UFT的口服新藥,以替加氟(Tegafur,F(xiàn)T-207)為主體,加入吉莫斯特(CDHP,5-chloro-2:4-dihydroxypyridine)阻止氟尿嘧啶活化物降解,有助于長(zhǎng)時(shí)間維持血中和腫瘤組織中的5-FU有效濃度,增強(qiáng)抗癌作用,同樣類似于5-FU的持續(xù)靜脈滴注的效果。
4.伊立替康
伊立替康(irinotecan,CPT-11)為一半合成水溶性喜樹(shù)堿衍生物,是DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(Topo 1)抑制劑,其與Topo 1-DNA形成的復(fù)合物結(jié)合,穩(wěn)定此復(fù)合物,從而使斷裂的DNA單鏈不能重新接合,阻止DNA復(fù)制及抑制RNA合成,為細(xì)胞周期S期特異性藥。
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